Van trenbolon wordt vaak gezegd dat het "geen oestrogene bijwerkingen" heeft. Deze verklaring is slechts de helft waar. Trenbolonhexahydrobenzylcarbonaat wordt niet daadwerkelijk omgezet in estradiol, maar het heeft een duidelijke progestagene activiteit en kan tegelijkertijd oestrogeendeficiëntie bij mannen veroorzaken. De redactie legt uit hoe deze mechanismen werken en waarom ze gevaarlijk zijn.

Oestrogenen en progestagenen: een korte referentie

Oestrogenen en progestagenen zijn niet alleen "vrouwelijke" hormonen. In het mannelijk lichaam wordt estradiol voornamelijk gevormd uit testosteron met de deelname van het aromatase-enzym en is het verantwoordelijk voor de botsterkte, het normale lipidenprofiel, het libido, de erectiele functie en de hersenfunctie. Het gebrek ervan is net zo schadelijk als het teveel ervan.

Progesteron is bij mannen in kleine hoeveelheden aanwezig en neemt deel aan de synthese van andere steroïden. De progesteronreceptor wordt aangetroffen in de hypothalamus, hypofyse, borstklier en andere weefsels. De activering ervan verhoogt, net als de activering van de oestrogeenreceptor, de negatieve feedback op de hormonale as.

Steroïdreceptoren zijn structureel vergelijkbaar met elkaar, dus synthetische steroïden zijn zelden strikt selectief. Veel nandrolonderivaten, waaronder trenbolon, binden zich niet alleen aan de androgeenreceptor, maar ook aan de progesteronreceptor.

Om het trenbolonprofiel te begrijpen, moet je drie afzonderlijke assen in gedachten houden: de vorming van estradiol, de directe werking op de oestrogeenreceptor en de werking op de progesteronreceptor. In Trenbolon gedragen deze assen zich anders.

Waarom trenbolon niet aromatiseert

Aromatase zet androgenen om in oestrogenen door de A-ring van het steroïdeskelet aromatisch te maken. Voor testosteron en androsteendion is dit de gebruikelijke manier. Trenbolon heeft een specifiek systeem van geconjugeerde dubbele bindingen op posities 4, 9 en 11, wat volgens beoordelingen klassieke aromatisering onmogelijk of verwaarloosbaar maakt.

De recensie van Yarrow et al (2010) beschrijft trenbolon om deze reden als een steroïde met “verminderde oestrogene activiteit”. Daarom verhoogt de toediening van trenbolon, in tegenstelling tot testosteron, het oestradiolgehalte in het bloed niet.

In de diergeneeskunde is dit feit van praktisch belang: in groeistimulanten voor vee wordt trenbolonacetaat vaak gecombineerd met estradiol, omdat de oestrogene component zelf de groei van dieren beïnvloedt. Trenbolon zelf levert geen oestrogene component.

Voor directe binding aan de oestrogeenreceptor zijn de gegevens beperkt en de meeste beoordelingen beschouwen dit als klinisch insignificant. Daarom zijn de ‘oestrogene’ bijwerkingen van trenbolon, als ze optreden, van een andere aard.

MechanismeTestosteronTrenbolon
Aromatisatie tot estradiolJaNiet typisch
Directe werking op de oestrogeenreceptorKleinKlein
Effect op de progesteronreceptorKleinDuidelijk (receptorbindingsgegevens)
Invloed op het oestradiolgehalte in het bloedStijgtKan dalen door onderdrukking van eigen testosteron
Trenbolon: oestrogene en progestagene activiteit
Foto: National Cancer Institute / Unsplash

Progestagene activiteit

Een onderzoek door Bauer et al. (2000), waarbij de receptoraffiniteit van verschillende anabolica werd vergeleken, toonden aan dat trenbolon vrij sterk aan de progesteronreceptor bindt (de runderreceptor werd in het werk gebruikt) – in een bereik dat vergelijkbaar is met dat van sommige progestagenen. Dit is een van de weinige experimentele werken waarin de progestagene eigenschap van trenbolon kwantitatief is gemeten.

De praktische gevolgen van de werking van progestageen voor mensen zijn slecht bestudeerd. Theoretisch verhoogt het de onderdrukking van gonadotrofinen, omdat progestagenen zelf de secretie van LH remmen. Dit kan een verklaring zijn waarom trenbolon de productie van zijn eigen testosteron zo sterk onderdrukt.

Andere mogelijke effecten hebben betrekking op de borstklier en het centrale zenuwstelsel. Progesteron beïnvloedt de groei van kanalen in borstweefsel en de regulering van slaap en humeur. De redactie heeft echter geen directe klinische onderzoeken gevonden die deze effecten in verband zouden brengen met trenbolon.

Er moet ook aan worden herinnerd dat binding aan de receptor in vitro niet gelijk staat aan volledige activering. Een steroïde kan afhankelijk van het weefsel een agonist, gedeeltelijke agonist of zelfs antagonist zijn. Daarom is de uitspraak "trenbolon werkt als progesteron" een te grote vereenvoudiging.

Trenbolon Androgeenreceptor: sterkProgesteronreceptor: merkbaarAromatase / ER:is niet typisch
Fig. 1. Schematisch: de relatieve betekenis van de interactie van trenbolon met verschillende doelwitten volgens de reviews. De ononderbroken lijn is de beschreven interactie, de stippellijn is klinisch niet significant.

Gynaecomastie, prolactine en libido

Gynaecomastie – groei van borstklierweefsel bij mannen – treedt op wanneer de balans tussen oestrogene en androgene stimulatie wordt verschoven. Voor testosteron ligt de belangrijkste reden voor de hand: een teveel aan estradiol. Voor trenbolon is het mechanisme minder duidelijk, maar er zijn gevallen van gynaecomastie onder trenbolongebruikers beschreven.

Mogelijke verklaringen zijn onder meer progestagene effecten die de gevoeligheid van borstweefsel voor oestrogenen kunnen verhogen, gelijktijdig gebruik van gearomatiseerde steroïden en hyperprolactinemie. In reële omstandigheden wordt trenbolon zelden afzonderlijk gebruikt, dus het is moeilijk om de bijdrage van verschillende stoffen te scheiden.

Met betrekking tot prolactine beweren populaire bronnen vaak dat trenbolon dit ‘verhoogt’. Er zijn niet genoeg gecontroleerde onderzoeken om dit voor mensen te bevestigen. Prolactine moet echter worden gecontroleerd als tepelafscheiding, borstvergroting of een aanzienlijke daling van het libido optreedt.

Het libido en de erectiele functie zijn afhankelijk van een delicate balans van androgenen, estradiol en prolactine. Klachten over een afname van het libido op de achtergrond van trenbolon kunnen verband houden met elk van deze links, dus ze moeten worden beoordeeld op basis van analyse en niet op giswerk.

Laag oestradiol: een onderschat risico

Paradoxaal genoeg is het belangrijkste “oestrogene” risico van trenbolon niet een overmaat, maar een tekort aan oestrogeen. Trenbolon onderdrukt de productie van zijn eigen testosteron en aromatiseert zichzelf niet. Als er geen andere bron van estradiol parallel wordt geleverd, kan het niveau ervan bij een man onder het fysiologische niveau dalen.

De gevolgen van een laag estradiolgehalte bij mannen zijn goed beschreven in de endocrinologie:

  • afname van de botmineraaldichtheid en verhoging van het risico op fracturen op de lange termijn;
  • verslechtering van het lipidenprofiel, met name een extra afname van HDL;
  • afname van het libido en verslechtering van de erectiele functie;
  • gewrichtspijn, vermoeidheid, verslechtering van de stemming.

Deze effecten zijn vooral belangrijk voor mensen die proberen “oestrogeen onder controle te houden” met aromataseremmers zonder laboratoriumbevestiging van een teveel aan oestrogeen. Dergelijke zelfactiviteit kan het tekort vergroten.

Conclusie voor de gezondheidszorgpraktijk: De oestradiolspiegels moeten worden geschat door analyse, niet door giswerk. Interpretatie van het resultaat moet samen met een endocrinoloog gebeuren.

Belangrijk. Het artikel is louter informatief en is geen aanbeveling voor gebruik. Trenbolon is in de meeste landen niet geregistreerd als geneesmiddel voor mensen. Eventuele hormonale stoornissen, borstvergroting of afscheiding uit de tepels vereisen een doktersconsultatie.

Redactionele conclusies

Trenbolon hexahydrobenzylcarbonaat aromatiseert niet en verhoogt dus de oestradiolspiegels niet. Het bindt zich echter duidelijk aan de progesteronreceptor, wat de onderdrukking van de hormonale as kan vergroten en mogelijk het borstweefsel kan aantasten.

Gynaecomastie op de achtergrond van trenbolon is mogelijk, hoewel de mechanismen ervan complexer zijn dan die van testosteron en vaak geassocieerd zijn met een combinatie van verschillende stoffen.

Een onderschat risico is een tekort aan estradiol, waardoor botten, lipiden en seksuele functies worden beschadigd.

Over dit onderwerp raden wij u aan om ook "Het effect van Trenbolon hexahydrobenzylcarbonaat op uw eigen testosteronproductie", "Mythen over Trenbolon hexahydrobenzylcarbonaat" en "Oestrogene en progestogene activiteit van trenbolonacetaat" te lezen.

Lijst met gebruikte literatuur

  1. Bauer ER, Daxenberger A, Petri T, Sauerwein H, Meyer HH. Characterisation of the affinity of different anabolics and synthetic hormones to the human androgen receptor, human sex hormone binding globulin and to the bovine progestin receptor. APMIS. 2000;108(12):838–846.
  2. Yarrow JF, McCoy SC, Borst SE. Tissue selectivity and potential clinical applications of trenbolone (17β-hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one): a potent anabolic steroid with reduced androgenic and estrogenic activity. Steroids. 2010;75(6):377–389.
  3. Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521.
  4. Finkelstein JS, Lee H, Burnett-Bowie SA, et al. Gonadal steroids and body composition, strength, and sexual function in men. N Engl J Med. 2013;369(11):1011–1022.
  5. Braunstein GD. Clinical practice. Gynecomastia. N Engl J Med. 2007;357(12):1229–1237.
  6. Pope HG Jr, Wood RI, Rogol A, et al. Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement. Endocr Rev. 2014;35(3):341–375.